Muitos antibióticos inibem processos biológicos específicos. Entre eles, a rifampicina e a actinomicina inibem o processo de transcrição.

Rifampicina

As rifamicinas (derivadas de Streptomyces) e a rifampicina (produto semi-sintético) inibem o início da transcrição por impedir a formação da primeira ligação fosfodiéster da cadeia de RNA. 

Neste caso, a ligação da RNA polimerase ao molde de DNA e o alongamento da cadeia não são afetados. Por ser tão específica, a rifampicina pode ser útil para bloquear o início de novas cadeias de RNA sem, no entanto, atrapalhar a síntese dos transcritos que já estejam em andamento. A rifampicina atua sobre a subunidade b da RNA polimerase. Existem mutantes que não se ligam a rifampicina e deste modo se tornam resistentes ao antibiótico.

Actinomicina

A actinomicina D (também derivada de Streptomyces) inibe a transcrição por ligar-se fortemente e especificamente ao DNA dúplex e, assim, impedir que ele seja molde para a transcrição. Essa ligação pode ser bastante reforçada pela presença de guaninas. Provavelmente, o anel de fenoxazona da actinomicina se insere entre pares de bases complementares do DNA, num processo chamado intercalação. 

Em baixas concentrações, este antibiótico não afeta significativamente a replicação do DNA, sendo usado como inibidor específico da síntese de novos RNAs. Em altas concentrações, porém, a actinomicina D pode bloquear o crescimento de algumas células, sendo - então - um forte agente terapêutico no tratamento de alguns cânceres.

Sugere-se que a actinomicina reconhece a seqüência de bases GpC no DNA. Se a seqüência de um dos filamentos do DNA for 5' CG 3', a seqüência do filamento complementar é 3' CG 5' e é aí, entre dois pares de bases GC, que a actinomicina se intercala.

Repressores que se ligam aos promotores

Algumas proteínas repressoras inibem a transcrição ao se ligarem numa parte da região promotora, impedindo, assim, a ligação da RNA polimerase nesses sítios. Veja a figura:

Pode acontecer ainda do repressor inibir o sítio de ligação do ativador, inibindo-o.

Além disso pode acontecer a ligação direta entre o inibidor da transcrição e os fatores de transcrição, inibindo-os.

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